阿托伐他汀钙片的禁用人群有什么？

来源：方舟健客发布时间：2015/6/28 16:05:30

导读：

阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙。那么，阿托伐他汀钙片的禁用人群有什么？

阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。阿托伐他汀钙片的吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。阿托伐他汀钙片与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。阿托伐他汀钙片对全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。阿托伐他汀钙片与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

阿托伐他汀钙片的平均分布容积约为381L。阿托伐他汀钙片98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。阿托伐他汀钙片的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀钙片由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。阿托伐他汀钙片的体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。

阿托伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。阿托伐他汀钙片的体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，阿托伐他汀钙片同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致，阿托伐他汀钙片在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。

对阿托伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG—CoA还原酶抑制剂过敏者慎用阿托伐他汀钙片。有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用阿托伐他汀钙片。

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（实习编缉：钟燕冰）

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