硫酸氢氯吡格雷片为白色或类白色片。硫酸氢氯吡格雷片的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。那么,硫酸氢氯吡格雷片会出现胃肠道反应吗?
硫酸氢氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氢氯吡格雷片在肝脏被广泛代谢,硫酸氢氯吡格雷片主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氢氯吡格雷片代谢物没有抗血小板聚集作用,硫酸氢氯吡格雷片原药的血浆浓度很低。硫酸氢氯吡格雷片服药后约1小时,硫酸氢氯吡格雷片主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度,硫酸氢氯吡格雷片清除半衰期约8小时。硫酸氢氯吡格雷片及代谢物50%由尿排泄,46%由粪便排泄。
硫酸氢氯吡格雷片是一种前体药。硫酸氢氯吡格雷片经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。硫酸氢氯吡格雷片的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。硫酸氢氯吡格雷片的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,硫酸氢氯吡格雷片可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
服用硫酸氢氯吡格雷片偶见胃肠道反应(如腹痛、消化不良、便秘或腹泻)、皮疹、皮肤粘膜出血,罕见白细胞减少和粒细胞缺乏。
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(实习编缉:叶铠)
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