枸橼酸他莫昔芬片为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。那么,枸橼酸他莫昔芬片的主要成份会如何呢?
枸橼酸他莫昔芬片的主要成份:枸橼酸他莫昔芬。其化学名称为:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。
枸橼酸他莫昔芬片治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
枸橼酸他莫昔芬片为口服,吸收迅速。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2β:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
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(实习编缉:陈志方)
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