恩替卡韦胶囊的适应症有哪些呢？

恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦胶囊的适应症有哪些呢？

恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦胶囊对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。

恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦胶囊中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：HBV多聚酶的启动；前基因组mRNA逆转录负链的形成；HBVDNA正链的合成。

恩替卡韦胶囊在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦胶囊抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦胶囊对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩替卡韦胶囊与HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合给药，恩替卡韦胶囊不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。

恩替卡韦胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色小丸。恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

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（实习编缉：钟丽冰）