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盐酸伐地那非片对精子活动度和形态有影响吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/23 14:46:00
    导读:盐酸伐地那非片对精子活动度和形态的影响:在一项安慰剂对照,日服伐地那非20mg共六个月的临床试验中,未发现伐地那非对精子浓度,数量,活动度或形态有影响。

生活中,由于疏忽大意,吃错药的情况屡见不鲜。一旦吃错药,不但不能治病,反而可能致病,甚至会有生命危险,那么,盐酸伐地那非片对精子活动度和形态有影响吗?

伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。

伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。

伐地那非在体内的总清除率为56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。

盐酸伐地那非片对精子活动度和形态的影响:在一项安慰剂对照,日服伐地那非20mg共六个月的临床试验中,未发现伐地那非对精子浓度,数量,活动度或形态有影响。另外,伐地那非对睾酮、黄体生成素或卵泡刺激素的血清水平也无影响。

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(实习编辑:李建雄)

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