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布地奈德福莫特罗粉吸入剂会出现哪些全身作用呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/16 14:15:30
    导读:布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的分布容积分别为4L/min和3L/min。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂会出现哪些全身作用呢?

布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的分布容积分别为4L/min和3L/min。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂适用于需要联合应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂的哮喘病人的常规治疗,吸入皮质激素和"按需"使用短效β2一受体激动剂不能很好地控制症状的患者,或应用吸入皮质激素和长效β2一受体激动剂,症状已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特罗粉吸入剂针对患有COPD(FEV1≤预计正常值的50%)和伴有病情反复发作恶化的患者进行对症治疗,这些患者尽管长期规范的使用长效的支气管扩张剂进行治疗,仍会出现明显的临床症状。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的全身清除率高(大约1.4L/mim),布地奈德福莫特罗粉吸入剂终末清除半衰期平均为17小时。

布地奈德福莫特罗粉吸入剂为吸入皮质激素,任何吸入皮质激素都可发生全身作用,特别是在长期、高剂量使用时。这些作用在吸入治疗时的发生率要比口服皮质激素低得多。可能的全身作用包括:肾上腺功能抑制、儿童和青少年生长迟缓、骨密度下降、白内障和青光眼。

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(实习编缉:张桂平)

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