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盐酸胺碘酮片的药代动力学有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/14 14:46:22
    导读:盐酸胺碘酮片适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动。

盐酸胺碘酮片的主要成分为盐酸胺碘酮。化学名为(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。那么,盐酸胺碘酮片的药代动力学有什么内容呢?

盐酸胺碘酮片的药理毒理是:本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。

盐酸胺碘酮片的药代动力学是:口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取),长期服药半衰期(t1/2)为13~30天。终末血浆清除半衰期可达40~55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3~7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92~3.75ug/m1。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。原药在尿中未能测到,尿中排碘量占总含碘量的5%,其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

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(实习编辑:林炳扬)

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