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磷酸氟达拉滨片的药物代谢动力学是怎么样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/13 10:01:47
    导读:药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。那么磷酸氟达拉滨片的药物代谢动力学是怎么样的?

磷酸氟达拉滨在体内被快速地去磷酸化成为2F-ara-A,2F-ara-A能被主动转运到白血病细胞内,在细胞内它首先被再磷酸化为单磷酸盐,随后是双磷酸盐和三磷酸盐。三磷酸盐2F-ara-ATP是细胞内主要的代谢产物,也是目前已知的唯一有细胞毒作用的代谢产物。

CLL患者白血病淋巴细胞中的2F-ara-ATP浓度达峰中位时间是4小时,峰浓度差异显著,中位值约为20μM。白血病细胞内的2F-ara-ATP水平远高于血浆中2F-ara-A的峰值,这表明药物在靶位点蓄积。白血病淋巴细胞体外培养实验显示,细胞外的2F-ara-A暴露(包括2F-ara-A的浓度和培养时间)与细胞内2F-ara-ATP的浓缩呈线性关系。2F-ara-ATP从靶细胞清除的中位半衰期是15和23小时。

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(实习编缉:罗海媚)

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