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他达拉非片的老年患者用药是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/12 1:35:53
    导读:他达拉非片主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。

他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他达拉非片的老年患者用药是怎样呢?

他达拉非片口服后快速吸收,他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。他达拉非片服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。他达拉非片的分布平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。他达拉非片在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。他达拉非片的生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。

他达拉非片主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。他达拉非片的清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非片主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非片的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。他达拉非片在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。他达拉非片每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。

他达拉非片的老年患者用药:健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。

药物选择因患者个体性差异而往往不同,详情请咨询方舟健客药师,全国统一服务热线:400-086-5111,这有逾百位专科药师为您提供全程安全用药指导。我们会根据您的情况为您解答任何用药方面的问题,方便您放心使用。

(实习编缉:陈志东)

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