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盐酸达泊西汀片用于肾脏损伤患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/6/10 13:45:31
    导读:盐酸达泊西汀片的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。盐酸达泊西汀片可快速分布,盐酸达泊西汀片的平均稳态分布容积为162L。

盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍。那么,盐酸达泊西汀片用于肾脏损伤患者是怎样呢?

盐酸达泊西汀片在体外,99%以上的达泊西汀可与人血清蛋白相结合。盐酸达泊西汀片的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。盐酸达泊西汀片可快速分布,盐酸达泊西汀片的平均稳态分布容积为162L。盐酸达泊西汀片在人体经静脉注射给药后,所估计的达泊西汀的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。盐酸达泊西汀片的体外研究表明,盐酸达泊西汀片可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除,盐酸达泊西汀片主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。

盐酸达泊西汀片在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,盐酸达泊西汀片经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,盐酸达泊西汀片主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。盐酸达泊西汀片的证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。盐酸达泊西汀片的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,盐酸达泊西汀片中的双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度,盐酸达泊西汀片在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。

盐酸达泊西汀片用于肾脏损伤患者轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整,但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者。

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(实习编缉:张桂平)

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