赖诺普利片的主要成分为赖诺普利。它为粉红色片剂,每片含二水合物赖诺普利相当于20毫克赖诺普利。那么,儿童可以使用赖诺普利片吗?
赖诺普利片为依那普利拉的赖氨酸衍生物,赖诺普利片口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。赖诺普利片的生物利用度约为25%~50%。赖诺普利片不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。赖诺普利片不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。赖诺普利片呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。赖诺普利片的有效半衰期约为12.6小时,终末半衰期约为30个小时。赖诺普利片每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。
赖诺普利片口服后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。赖诺普利片在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。赖诺普利片多次用药后累积有效半衰期为12.6小时。赖诺普利片的血药浓度衰减呈延长末端相,但并不导致药物积聚。
赖诺普利片主要通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统降低血压,赖诺普利片对低肾素性高血压有降压作用。赖诺普利片可以降解缓激肽的激肽酶II相同,但增加血液内缓激肽(一种血管扩张肽)水平是否与赖诺普利的降压功能有关仍待阐明。
赖诺普利片的儿童用药:本品的安全性和有效性尚未在儿童中建立。所以,不推荐儿童使用赖诺普利片。
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(实习编辑:林炳扬)
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