盐酸吡格列酮分散片为白色或类白色片。用于对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者。那么，盐酸吡格列酮分散片的不良反应有什么呢？

盐酸吡格列酮分散片口服给药后，盐酸吡格列酮分散片空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片对食物会将峰浓度时间延迟3～4小时，但不改变吸收率。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化作用代谢，盐酸吡格列酮分散片的代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。盐酸吡格列酮分散片在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片在多次给药后，人血清中主药的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。盐酸吡格列酮分散片的稳态时，盐酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，盐酸吡格列酮分散片均占血清总峰浓度的30～50%和总AUC的20～25%。

盐酸吡格列酮分散片当与表达的P450或人肝脏微粒体一起孵育时，盐酸吡格列酮分散片主药形成M-Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。盐酸吡格列酮分散片在肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也参与代谢。盐酸吡格列酮分散片在体外等摩尔浓度时，盐酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制达85%的肝吡格列酮代谢。盐酸吡格列酮分散片与人P450对肝微粒体孵育时，盐酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。盐酸吡格列酮分散片尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。盐酸吡格列酮分散片的不良反应是：

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。

表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗(剂量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日)，安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。

盐酸吡格列酮与磺脲(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379)合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加(吡格列酮：15%，安慰剂：7%)。由于不良反应(除高糖血症外)退出临床试验的发生率，安慰剂组(2.8%)与盐酸吡格列酮组(3.3%)相仿。

与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15%(参见【注意事项】，一般，低血糖症)。

在美国进行的双盲研究显示，单药治疗时，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮贫血发生率为1.6%，安慰剂治疗病人为1.6%。与磺脲合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为0.3%，安慰剂治疗病人为1.6%，与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮组贫血发生率为1.2%，安慰剂治疗病人为0.0%。

在美国进行的所有临床试验均显示，盐酸吡格列酮组病人水肿发生率比安慰剂治疗组高。单药治疗时，盐酸吡格列酮组4.8%病人有水肿，安慰剂组为1.2%。与胰岛素合用时，水肿发生率最高(盐酸吡格列酮治疗组为15.3%，安慰剂组为7.0%)。所有病例均仅为轻或中度(参见【注意事项】，一般，水肿)。

实验室异常：血液学：盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言，此类变化出现在治疗最初的4到12周时，之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关，目前尚未发现有重要的临床血液学意义。

血清转氨酶水平：在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526个盐酸吡格列酮治疗病人中共有4名(0.26%)，793个安慰剂治疗病人中共有2名(0.25%)，ALT≥3倍正常高限。在美国进行的所有临床研究中，2561名盐酸吡格列酮治疗病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有随访值的病人升高都为可逆性的。在接受盐酸吡格列酮治疗的群体中，最后一次访视时胆红素、AST、ALT、碱性磷酸酶和GGT的均值均低于基线测定时的均值。在美国，因为肝功能异常退出临床试验的病人不足0.12%。

在知情同意的临床试验中，未见导致肝衰竭的体质特异性药物反应(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响)。

CPK水平：临床试验中进行必要的实验室检查时，曾观察到散发、短暂的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出现过一次、单独的CPK升高(超过正常上限10倍，数值为2150到8610)。7位病人中，5位继续接受盐酸吡格列酮治疗，2位是在试验结束后出现CPK升高的。这些升高均得以恢复，且无明显临床后遗症。这一情况与盐酸吡格列酮治疗的关系尚未明确。

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（实习编缉：陈志东）