药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的，那么，恩替卡韦胶囊的药代动力学是如何？

恩替卡韦胶囊药代动力学：

吸收：健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5-1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6-10天后可达稳态，累积量约为2倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时），Cmax降低44-46%，药时曲线下面积（AUC）降低18-20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

分布：药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。

代谢和清除：在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天1次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/分，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

特殊人群：性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1mg）显示，老年人的AUC较健康年轻人的升高29.3％，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。

肾功能不全：在不同程度肾功能不全患者（无慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析（CAPD）治疗的患者中，单次给药1mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13%，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。

肝功能不全：在中度和重度肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了单次给药1mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照者的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。肝移植后目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在1个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢素A（n=5）或他克莫司（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的2倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被正式评价。对于曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如环孢素A或他克莫司治疗的肝移植受体患者，接受恩替卡韦治疗前和治疗中，应该严密监测肾功能。儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。

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（实习编辑：王博英）