羟苯磺酸钙胶囊的药代动力学有哪些内容呢？

来源：方舟健客发布时间：2015/5/17 10:34:11

导读：

羟苯磺酸钙胶囊的主要成分为羟苯磺酸钙。化学名称为2，5-二羟基苯磺酸钙。使用时需注意对本品任何成份过敏者。那么，羟苯磺酸钙胶囊的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：1.药理作用：作为血管保护剂，导升明主要作用在一下三方面：1）微血管壁---增加阻力，减低其病理性高通透性；2）血流方面---降低血液及血浆粘稠度，降低血小板的高凝聚性，防止血栓形成。3）对微血管病变，导升明消除或缓解其临床体征（水肿，毛细血管性渗血，下肢沉重和压力感）。

2.毒理：小鼠静脉给药的LD50值约为715mg/kg，小鼠和大鼠口服给药的LD50值<4000mg/kg。胚胎毒性和致突变实验显示无任何毒性。

药代动力学：口服给予500mg羟苯磺酸钙后，在第3和第10小时期间的血药浓度水平为6ug/ml以上，6小时后（T最大）血药浓度（C最大）达最大值，平均8ug/ml。用药后24小时的血药浓度约为3ug/ml。蛋白结合率为20-25%。动物试验表明羟苯磺酸钙不会通过血脑屏障或胎盘屏障，但是在人体是否具有同样的情况尚不明确。母乳中可微量存在（在一项研究中观察到，给药1500mg后母乳中含0.4ug/ml）。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环，主要以原形排泄，仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24小时内，大约有口服剂量的50%从尿中排泄，约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5小时左右。特殊临床情况下的动力学：目前尚不明确什么程度的肾功能障碍会影响羟苯磺酸钙的药代动力学特性。

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（实习编辑：林博）

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