恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么，恩替卡韦胶囊的交叉耐药是怎样呢？

恩替卡韦胶囊主要以原形通过肾脏清除，恩替卡韦胶囊的清除率为给药量的62—73%。恩替卡韦胶囊的肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦胶囊同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量Ⅱ期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑恩替卡韦(15张)制剂或诱导剂。

恩替卡韦胶囊的食物对口服吸收的影响，进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，恩替卡韦胶囊的药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。恩替卡韦胶囊应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。恩替卡韦胶囊在达到血浆峰浓度后，恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。

恩替卡韦胶囊的交叉耐药，在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株减弱至8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异）的重组病毒也完全敏感。体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。

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（实习编缉：张桂平）