他达拉非片(希爱力)治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使他达拉非片(希爱力)生效。他达拉非不能用于女性。那么，他达拉非片的主要成分是什么？

他达拉非片(希爱力)的主要成分是他达拉非。黄色杏仁状，一面标有“C20”字样。

药物用于勃起功能障碍（ATC编码G04BE）。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器肝和其他脏器中发现的PDE1.PDE2.PDE4等的作用强10，000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10，000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍，后者存于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(<0.1%)。在男性中进行了两项试验，每天服用他达拉非10mg和20mg，连续6个月，来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明，精子浓度减少50%甚至更多的男性比例，他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外，与安慰剂相比，在精子数量、精子形态、精子活力等方面，任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而，在一项研究中，每天服用本品10mg，连续6个月，结果显示，与安慰剂相比，试验组精子浓度有所减低。

吸收他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。分布平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者，仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13，000倍。因此，在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5-20mg剂量范围剂量范围以上，AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。特殊人群老年人健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。肾功能不全患者在单剂量他达拉非（5-20mg）临床药理学研究中，他达拉非的暴露量（AUC）在轻度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。肝功能不全患者在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-PughA和B级)，他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全（Child-Pugh分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。糖尿病患者糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别。

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（实习编辑：孙媛媛）