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贝美前列素滴眼液的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/10 13:55:08
    导读:贝美前列素滴眼液用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。那么,贝美前列素滴眼液的药代动力学如何?

贝美前列素滴眼液的不良反应有结膜充血、睫毛增生、眼部瘙痒。那么,贝美前列素滴眼液的药代动力学如何?下面让小编为你介绍吧。

贝美前列素滴眼液的药代动力学是:

吸收:给15名健康受试者双眼每天一次,每次各一滴本品,连续2周,给药后10分钟内药物达到血药浓度峰值,且大多数受试者给药后1.5个小时内血药浓度降至检测限(0.025ng/ml)以下。第7天和第14天时的Cmax和AUC0-24hr的平均值相似,分别约为0.08ng/ml,0.09ng×hr/ml,表明药物在给药后的第1周就达到了稳态。贝美前列素无明显全身蓄积现象。

分布:贝美前列素以中等速度分布到体内的各组织中,稳态分布容积为0.67L/kg。人血中,贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。

代谢:贝美前列素通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。

消除:给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。

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(实习编辑:卢锦锐)

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