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泛昔洛韦胶囊会产生耐药突变株吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/5 21:44:00
    导读:泛昔洛韦胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。泛昔洛韦胶囊的体外试验研究显示,泛昔洛韦胶囊中的三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性

泛昔洛韦胶囊的主要成份为泛昔洛韦。化学名称为:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。那么,泛昔洛韦胶囊会产生耐药突变株吗?

泛昔洛韦胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。泛昔洛韦胶囊用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。泛昔洛韦胶囊的体外试验研究显示,泛昔洛韦胶囊中的三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。泛昔洛韦胶囊对长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。泛昔洛韦胶囊对雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。泛昔洛韦胶囊对雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。

泛昔洛韦胶囊在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,泛昔洛韦胶囊对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),泛昔洛韦胶囊对Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。泛昔洛韦胶囊在细胞培养研究中,泛昔洛韦胶囊对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。泛昔洛韦胶囊的作用机制如下:泛昔洛韦胶囊在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。

病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生,若病人治疗临床疗效不佳时,应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。

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(实习编缉:邵泽妹)

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