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螺内酯片的不良反应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/5/2 20:27:12
    导读:螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,螺内酯片每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),螺内酯片每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。

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螺内酯片可以作为治疗高血压的辅助药物。主要成份为螺内酯,其化学名称为:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。那么,螺内酯片的不良反应是怎样呢?

螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,螺内酯片每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),螺内酯片每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,螺内酯片约有10%以原形从肾脏排泄。螺内酯片仅作用于远曲小管和集合管,螺内酯片对肾小管其他各段无作用,螺内酯片的利尿作用较弱。螺内酯片对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺内酯片口服吸收较好,的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,螺内酯片进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),螺内酯片口服1日左右起效,2~3日达高峰,螺内酯片停药后作用仍可维持2~3日。螺内酯片的结构与醛固酮相似,螺内酯片为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯片作用于远曲小管和集合管,螺内酯片可以阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,螺内酯片对Ca2+和的作用不定。螺内酯片的不良反应是:

1.常见的有:高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。

2.少见的有:低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。

3.罕见的有:过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;轻度高氯性酸中毒;肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌

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(实习编缉:钟燕冰)

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