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克唑替尼胶囊如何清除的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/30 17:21:21
    导读:克唑替尼胶囊的主要成份是克唑替尼,克唑替尼单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。

克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。那么,克唑替尼胶囊如何清除的?

克唑替尼胶囊可用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率(ORR)和无进展生存(PFS)证据,目前尚未获得本品生存获益(OS)的证据。

克唑替尼胶囊的主要成份是克唑替尼,克唑替尼单剂量给药后,表观终末半衰期为42小时。

健康志愿者在服用单剂量250mg放射物标记的克唑替尼后,在其粪便和尿液中分别发现给药剂量63%和22%的放射物标记的克唑替尼。粪便与尿液中克唑替尼原型药物分别约占给药剂量53%和2.3%。

克唑替尼250mg每日两次给药后在稳态时的平均表观清除率(CL/F)(60升/小时)低于单剂量250mg口服给药后的(100升/小时),可能归因于克唑替尼多次给药后CYP3A的自动抑制。

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(实习编辑:叶燕玲)

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