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依非韦伦片的老年患者用药是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/30 15:39:20
    导读:依非韦伦不抑制CYP2E1,仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韦伦片单剂量给药的终点半衰期相对较长。

依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。那么,依非韦伦片的老年患者用药是怎样呢?

依非韦伦片的体外研究中,依非韦伦不抑制CYP2E1,仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韦伦片单剂量给药的终点半衰期相对较长,为52~76小时,依非韦伦片多次给药后的半衰期为40~55小时。依非韦伦片放射性标记依非韦伦,尿中发现的大约占14~34%,依非韦伦片以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。

依非韦伦片的人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明,依非韦伦片主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。依非韦伦片的体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。依非韦伦片的体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内,Ki值是8.5~17mM。

依非韦伦片的老年患者用药:本品的临床试验没有包括足够多的65岁及以上老年受试者,不能确定他们的反应是否和年轻人不同。

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(实习编缉:叶铠)

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