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依非韦伦片会出现皮疹吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/30 15:28:17
    导读:依非韦伦片对35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。

依非韦伦片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为依非韦伦。化学名:(S)-6-氯-4-(环丙基乙炔基)-1.4-氢-4-(三氟甲基)-2H-3,1-氧氮杂萘-2-酮。那么,依非韦伦片会出现皮疹吗?

依非韦伦片适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。依非韦伦片对HIV感染者在血药稳态浓度时,依非韦伦片的平均Cmax、平均Cmin和平均AUC与每日口服剂量200mg,400mg,600mg呈线性关系。依非韦伦片对35位接受本品600mg每日一次治疗的患者,稳态Cmax是12.9mM,稳态Cmin是5.6mM,AUC是184mM·h。

依非韦伦片在CYP2B6同工酶纯合子G516T遗传变异的病人中依非韦伦血浆暴露可能会增加。尚不清楚这种变异相关的临床意义;然而不能排除与依非韦伦相关的不良事件发生的频率和严重程度有增加的可能性。已证实依非韦伦诱导P450酶,导致自身代谢。依非韦伦片每日200~400mg的剂量治疗10天,依非韦伦片的药物累积浓度低于预期值(低22~42%),依非韦伦片的终点半衰期为40~55小时,依非韦伦片亦低于单剂量用药的半衰期(52~76小时)。依非韦伦片的药代动力学相互作用研究发现,400mg或600mg依非韦伦与茚地那韦联用,与200mg剂量的依非韦伦组比较,不会造成茚地那韦AUC的进一步下降。此发现说明,400mg或600mg依非韦伦对CYP3A4的诱导程度是相似的。

依非韦伦片的皮疹:临床试验中,接受600mg本品治疗的患者有26%发生皮疹(其中18%被认为与治疗有关),而对照组中患者皮疹的发生率为17%。接受本品治疗的患者发生严重的皮疹不超过1%,同时1.7%的患者因皮疹而中断治疗。多形性红斑或Stevens-Johnson综合征的发生率为0.14%。接受依非韦伦治疗的57名儿童中有26名儿童(46%)出现皮疹,其中3名儿童(5%)出现严重的皮疹。在儿童开始接受依非韦伦治疗前,可考虑预防性应用适当的抗组胺药。皮疹通常是轻至中度的斑丘疹性皮疹,发生于开始本品治疗的前两周中。大多数患者的皮疹随着本品的继续治疗会在一个月内消退。对于因皮疹而中断治疗的患者可重新开始服用本品。重新服用本品时,建议使用适当的抗组胺药和/或皮质激素类药物。本品用于中断了NNRTI类其他抗逆转录病毒药治疗患者的临床经验很有限。19名因皮疹而中断奈韦拉平治疗的患者已接受本品治疗。这些患者中9人在服用本品时发生轻至中度皮疹,2人因皮疹而停药。

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(实习编缉:叶铠)

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