依非韦伦片的禁忌有什么呢？

依非韦伦片的主要成份为依非韦伦。适用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染的成人、青少年及儿童。那么，依非韦伦片的禁忌有什么呢？

依非韦伦片的人体研究及用人肝微粒体进行的体外研究表明，依非韦伦片主要经细胞色素P450系统代谢为含羟基的代谢物及其进一步的葡萄苷酸化代谢产物。这些代谢产物本质上无抗HIV-1的活性。依非韦伦片的体外研究证实CYP3A4及CYP2B6是依非韦伦代谢过程中主要的同工酶。依非韦伦片的体外研究显示了依非韦伦抑制P450的同工酶2C9，2C19及3A4，在所观察的依非韦伦的血浆浓度范围内，Ki值是8.5～17mM。

依非韦伦片的体外研究中，依非韦伦不抑制CYP2E1，仅在大大超出临床治疗剂量时才抑制CYP2D6和CYP1A2（Ki值是82～160mM）。依非韦伦片单剂量给药的终点半衰期相对较长，为52～76小时，依非韦伦片多次给药后的半衰期为40～55小时。依非韦伦片放射性标记依非韦伦，尿中发现的大约占14～34%，依非韦伦片以原形排泄至尿中的依非韦伦小于1%。依非韦伦片的禁忌是：

1.本品禁用于临床上对本产品任何成份明显过敏的患者。

2.本品不得与特非那丁，阿司咪唑，西沙必利，咪达唑仑，三唑仑，匹莫齐特，苄普地尔或麦角衍生物合用，因为依非韦伦竞争CYP3A4可能抑制这些药物的代谢，并可能造成严重的和/或危及生命的不良事件(如，心律失常、持续的镇静作用或呼吸抑制)。

3.本品不应与伏立康唑标准剂量合用。因为依非韦伦可以显著地降低伏立康唑的血浆浓度，同时伏立康唑也使依非韦伦的血浆浓度显著升高。两者合用时的剂量调整。

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（实习编缉：叶铠）