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氯雷他定胶囊的药代动力学会是如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/21 22:42:10
    导读:氯雷他定胶囊每片含氯雷他定10毫克,辅料为可溶性淀粉、乳糖、滑石粉、硬脂酸镁。适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

氯雷他定胶囊为口服的长效三环类抗组胺药,为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。那么,氯雷他定胶囊的药代动力学会是如何呢?

氯雷他定胶囊每片含氯雷他定10毫克,辅料为可溶性淀粉、乳糖、滑石粉、硬脂酸镁。化学名:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1.2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。分子式:C22H23ClN2O2分子量:382.89。

氯雷他定胶囊用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

氯雷他定胶囊的药代动力学会是:氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5,11和26μg/L.本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时.本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%.本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪排出体外.服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。

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(实习编缉:陈志方)

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