利福平片与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。那么,利福平片的药物过量是怎样呢?
利福平片口服吸收良好,利福平片服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。利福平片的成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。利福平片在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福平片可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。利福平片进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。
利福平片对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平片对军团菌属作用亦良好,利福平片对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平片与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,利福平片可以抑制细菌RNA的合成,利福平片可以防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。
利福平片的药物过量:1.逾量的表现:精神迟钝;眼周或面部水肿;全身瘙痒;红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病,酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2.处理:(1)停药。(2)洗胃,因患者往往出现恶心、呕吐,不宜再催吐;洗胃后给予活性炭糊,以吸收胃肠道内残余的利福平;有严重恶心呕吐者给予镇吐药。(3)静脉输液并给予利尿剂,促进药物的排泄。(4)对症和支持疗法。
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(实习编缉:叶铠)
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