硫酸阿扎那韦胶囊用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。严重肝损害患者禁用。那么,硫酸阿扎那韦胶囊的哺乳妇女用药是怎样呢?
硫酸阿扎那韦胶囊对细胞系中HIV-1M亚型病毒A,B,C,D,AE,AG,F,G,J分离株有活性。硫酸阿扎那韦胶囊对HIV-2型分离株有不同的活性(1.9~32nM),EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韦胶囊可以被人体迅速吸收,达峰时间大约是2.5小时。硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学变化呈非线性,硫酸阿扎那韦胶囊在每日1次给药剂量为200~800mg时,AUC和Cmax的增加比例高于剂量增加比例。硫酸阿扎那韦胶囊的血药浓度在第4天到第8天之间达到稳态,药物累积量约是2.3倍。
硫酸阿扎那韦胶囊是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。硫酸阿扎那韦胶囊选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒体的形成。硫酸阿扎那韦胶囊的体外抗病毒活性,硫酸阿扎那韦胶囊在不含人类血清条件下,硫酸阿扎那韦胶囊对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株,阿硫酸阿扎那韦胶囊的平均50%有效浓度(EC50)为2~5nM。
硫酸阿扎那韦胶囊的哺乳妇女用药:美国疾病控制与预防中心(CDC)建议,为了避免产后HIV传染的危险,感染HIV的母亲不要进行母乳喂养。尚不清楚阿扎那韦是否可以经人乳分泌。对哺乳期小鼠的研究证实阿扎那韦可以经乳汁分泌。因为存在将HIV传染给受乳婴儿和发生严重药物不良反应的可能,应指导正在接受阿扎那韦治疗的母亲不要哺乳。
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(实习编缉:陈志东)
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