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盐酸莫西沙星片有什么药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2015/4/9 16:19:07
    导读: 莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在 50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天 内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。

药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。盐酸莫西沙星片(拜复乐)为暗红色薄膜衣片。盐酸莫西沙星片(拜复乐)的规格型号为0.4g*3s,铝塑包装。3片/盒。盐酸莫西沙星片有什么药代动力学?

盐酸莫西沙星片(拜复乐)的药代动力学如下:

吸收和生物利用度;莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,因此,莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg,1小时后血药浓度达峰约为4.1mg/L,与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L,与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液),每日400mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L。分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUC)高(6mgh/L),稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/L范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,蛋白结合率约为45%,莫西沙星主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度>10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬细胞,支气管组织),窦(筛窦,上颌窦,鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液),其药物浓度超过血药浓度。组织间液的有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。口服及静脉单次剂量给药400mg后人体组织中的药物平均峰浓度如下:不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单次剂量400mg的给药方法的可比性。

代谢:莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物,均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示,莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其它药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低,并与给药

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(实习编辑:孙媛媛)

 

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