罗莫司口服溶液的肝毒性是怎样呢？

西罗莫司口服溶液为淡黄色或黄色的澄明油状粘稠液体。主要成份为西罗莫司。那么，罗莫司口服溶液的肝毒性是怎样呢？

西罗莫司口服溶液适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司口服溶液的实验模型研究表明，西罗莫司口服溶液可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司口服溶液可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司口服溶液的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。

西罗莫司口服溶液在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中，西罗莫司口服溶液抑制与下列疾病有关的免疫介导反应：系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。西罗莫司口服溶液的致癌、致突变和对生育能力的损伤：在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。

西罗莫司口服溶液通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，西罗莫司口服溶液可以抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。西罗莫司口服溶液亦抑制抗体的产生。西罗莫司口服溶液在细胞中，西罗莫司口服溶液与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

西罗莫司口服溶液的肝毒性：有报导西罗莫司具有肝毒性，包括伴随西罗莫司血药谷浓度升高的致命性肝坏死。

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（实习编缉：张桂平）