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服用甲磺酸伊马替尼片会出现哪些骨骼肌异常呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/23 21:34:31
    导读:甲磺酸伊马替尼片的性别对药代动力学无影响,甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么,服用甲磺酸伊马替尼片会出现哪些骨骼肌异常呢?

甲磺酸伊马替尼片的剂量在25-1000mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

甲磺酸伊马替尼片对成人人群药代动力学研究表明,甲磺酸伊马替尼片的性别对药代动力学无影响,体重的影响也可忽略而不计。甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的临床前和临床数据提示,有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

甲磺酸伊马替尼片的骨骼肌、结缔组织和骨异常,很常见:肌痉挛、疼痛性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛包括肌痛(14%)、关节痛、骨痛;常见:关节肿胀;不常见:坐骨神经痛、关节肌肉僵硬;罕见:无血管坏死/髋关节坏死、肌无力、关节炎

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(实习编缉:张桂平)

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