头孢呋辛酯胶囊(达力新)适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致假急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等。头孢呋辛酯胶囊的主要成份是什么?
头孢呋辛酯胶囊(达力新)的主要成分为头孢呋辛酯。分子式:C20H22N4O10S,分子量:510.48,为胶囊剂。
头孢呋辛酯胶囊(达力新)为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
头孢呋辛酯胶囊(达力新)脂溶性强,口服吸收良好,吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布至全身细胞外液;血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品的血消除半衰期(t1/2β)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;新生儿和肾功能减退患者的t1/2β延长;老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2β可延长至约3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。
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(实习编辑:孙媛媛)
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