达沙替尼片的药代动力学是什么？

达沙替尼片(依尼舒)属于靶向小分子药物，是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。那么，本品的药代动力学是什么？

达沙替尼片用于对既往治疗失败或不耐受的成人慢性髓性白血病(CML)的所有病期患者，同时还用于治疗对其他疗法耐药或不耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者(ph+ALL)。

本品的药代动力学是：本品的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。本品的表观分布容积为2505L，显示本品纠纷分布广泛。题外试验中，本品与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%，在100~500ml浓度范围内基本恒定。本品在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。

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（实习编缉：石伟东）