西洛他唑片的出血倾向是怎样呢？

西洛他唑片禁用于出血患者(血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、玻璃体出血等)。那么，西洛他唑片的出血倾向是怎样呢？

西洛他唑片口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加，Cmax增加约90%，AUC增加约25%。西洛他唑片主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4，)，代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性，一为3，4-二氢-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，活性为原药的4~7倍，约占本药口服后总药理活性的50%；一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性为原药的1/5。西洛他唑片及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。

西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除，而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑片代谢的主要同工酶为0丫口3六4，少部分为CYP2C19。西洛他唑片口服放射性标记的西洛他唑100mg，血浆分析物中56%为西洛他唑，15%为3，4-二氢-西洛他唑，4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄，20%从粪便中排泄。西洛他唑片的原药在尿中属检测不出水平，不2%的给药剂量以3，4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄，不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。西洛他唑片能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。西洛他唑片的国外临床研究显示，病人口服本品100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三酯水平下降约15%，高密度脂蛋白水平升高约10%。

西洛他唑片的出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。应充分注意观察，有上述症状时，应停药。

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（实习编缉：陈志东）