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泛昔洛韦片的药理是什么样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/1/28 12:32:21
    导读:泛昔洛韦片用于口服,成人一次0.25g,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。那么泛昔洛韦片的药理是什么样?

泛昔洛韦片的主要成分是泛昔洛韦。为白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后显白色。用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。那么泛昔洛韦片的药理是什么样?

泛昔洛韦片的药理是:

泛昔洛韦片在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。

长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韦片后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韦片1000mg/kg/天未见生殖毒性。

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(实习编辑:邓洁梅)

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