枸橼酸坦度螺酮片发挥抗焦虑作用是通过下调突出前膜的5—HT自身密度,同时发挥抗抑郁作用。无肌肉松弛、麻醉增强、抗惊厥及自发运动抑制等副作用。那么枸橼酸坦度螺酮片具体有哪些药理作用?
枸橼酸坦度螺酮片作用机制是高度选择性激动突触后5-HT受体,从而发挥抗焦虑的作用,同时通过下调突触前5-HT自身受体密度而起到抗抑郁的作用。此外,枸橼酸坦度螺酮片还有以下药理作用:
1.抗焦虑作用:在临床用作抗焦虑指标的冲突试验中,表明本药与地西泮的效力相同(大鼠)。
2.抗抑郁作用:药无传统三环类抗抑郁药具有的抑制神经突触再摄取体内胺的作用(大鼠),但对作为临床抗抑郁指标的嗅球切除大鼠对小鼠的攻击行为具有抑制作用,而且在操纵试验中其强化数增加(大鼠),并在强制游泳试验中表明具有缩短不动时间(大鼠)等作用。
3.对心身疾病模型的研究:本药抑制丘脑下部受刺激所致升压反应(猫)和电休克应激负荷所致血浆肾素活性升高(大鼠)。本药还抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生(小鼠)和强制浸水应激负荷所致的食欲低下(大鼠)。
4.肌松弛作用,麻醉增强作用,自发运动抑制作用,共济运动抑制作用,抗痉挛作用:在临床应用中,基本无步态蹒跚,无与过度镇静有关的肌松弛作用(小鼠,大鼠),无麻醉增强作用(小鼠),无自发运动抑制作用(小鼠),无共济运动抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本无抗痉挛作用(小鼠)。
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(实习编辑:陈王姐)
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