通常成人应用枸橼酸坦度螺酮片的剂量为每次10mg,口服,每日3次。根据病人年龄、症状等适当增减剂量,但不得超过1日60mg。对老年患者按照90mg/天(临床常用剂量的3倍)给药的药代动力学试验中,老年人的血中浓度高于青年人,故用于老年人时,从小剂量(例如,每次5mg)开始。那么,枸橼酸坦度螺酮片的药代动力学是怎样的?
血中浓度:健康成人一次口服枸橼酸坦度螺酮片的20mg时,吸收迅速,0.8-1.4小时后达到最高血中浓度(2.9-3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2-1.4小时。基本不受进食影响。健康成人每次10mg,每日3次,5天连续口服时,血中浓度与1次口服时相同,无蓄积性。心身疾病及神经症的病人给药时,血中浓度与健康成人相同,吸收迅速,无蓄积性。代谢/排泄本药迅速分布在组织中,以肝脏和肾脏中分布浓度较高,在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。给健康成人口服14C-坦度螺酮,7天以内,70%从尿中排泄,21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时,基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3-0.5%,大部分经代谢后排泄到胆汁中。
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(实习编辑:文辉)
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