氧氟沙星胶囊用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染包括单纯性、复杂性尿路感染、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎,呼吸道感染,伤寒,骨和关节感染,败血症等全身感染等。那么,氧氟沙星胶囊的药物相互作用是什么呢?
药代动力学:口服后吸收完全,相对生物利用度达95%-100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药渡(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期(t1/2-2β)约为4.7-7.0小时,蛋白结合率为20%-25%。1.本品吸收后广泛分布于各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。2.本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%-90%,尿中代谢物很少。3.本品以原型自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量1.6%-3.9%。4.本品孔可通过乳汁分泌。
药物相互作用:尿碱化剂量可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。
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(实习编辑:林炳扬)
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