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利培酮口腔崩解片的药代动力学是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/23 10:41:39
    导读:利培酮口腔崩解片心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量。那么,利培酮口腔崩解片的药代动力学是什么?

利培酮口腔崩解片具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。那么,利培酮口腔崩解片的药代动力学是什么?下面让小编为你介绍吧。

利培酮口腔崩解片的药代动力学是:

利培酮经口服可完全吸收,并在1~2小时达到血药浓度峰值。其吸收程度不受食物影响。在体内利培酮部分代谢为9-羟基利培酮,后者与利培酮具有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期分别为3小时和30小时,9-羟基利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期则分别为24小时和30小时。大多数病人在1天内达利培酮稳态,经过4~5天达9-羟基利培酮稳态。用药1周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿液排泄部分中,35-45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的血浆利培酮浓度较高,消除速度较慢。

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(实习编辑:卢锦锐)

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