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盐酸非索非那定片(瑞菲)的药代动力学是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/16 22:04:58
    导读:健康的男性试验者口服盐酸非索非那定片(瑞菲)单剂量60、120、180mg后迅速吸收,血浆浓度达峰时间约2.6小时。

盐酸非索非那定片(瑞菲)批准文号是国药准字H20040901,生产企业是江苏恒瑞医药股份有限公司,主要成份是盐酸非索非那定,化学名:α,α-二甲基-4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]丁基]-苯乙酸盐酸盐,分子式:C32H39NO4·HCl,分子量:538.13。那么,盐酸非索非那定片(瑞菲)的药代动力学是怎样的?

文献报道,健康的男性试验者口服盐酸非索非那定片(瑞菲)单剂量60、120、180mg后迅速吸收,血浆浓度达峰时间约2.6小时。血浆峰浓度随剂量增加而增加,每日总剂量240mg(120mg一天两次)的药动学是线性的。盐酸非索非那定的血浆蛋白结合率为60%~70%,主要是白蛋白和α1酸性糖蛋白。口服剂量的将近5%被代谢。在健康的试验者中给予60mg一天两次非索非那定的平均消除半衰期是14.4小时。人以[14C]标记的盐酸非索非那定在粪便和尿中回收分别为将近80%和11%的。因为盐酸非索非那定的绝对生物利用度还没有确定,因此尚不能确定粪便中非索非那定是来源于未吸收的药物还是胆汁排泄的结果。

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(实习编辑:文敏惠)

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