琥乙红霉素片(利君沙)的药代动力学有什么呢？

琥乙红霉素片(利君沙)的主要成分为琥乙红霉素。适用于军团菌病；肺炎支原体肺炎；肺炎衣原体肺炎；厌氧菌所致的口腔感染等。那么，琥乙红霉素片(利君沙)的药代动力学有什么呢？

药理毒理：琥乙红霉素片属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属(包括产酶菌株)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。

药代动力学：琥乙红霉素片在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5-2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和液体中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10-40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在脑、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。可进入胎血和排入母乳中。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。

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（实习编辑：林炳扬）