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盐酸奥洛他定片的药代动力学有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2014/12/12 13:30:46
    导读:盐酸奥洛他定片由于可能诱发瞌睡,患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作(如驾驶车辆等)时需十分小心。那么,盐酸奥洛他定片的药代动力学有哪些?

盐酸奥洛他定片长期服用类固醇的患者,联用本品时需减量,并应在严格管理下缓慢减量。那么,盐酸奥洛他定片的药代动力学有哪些?下面让小编为你介绍吧。

盐酸奥洛他定片的药代动力学是:

1、健康成年志愿者连续13次(1-6日每天2次,第7天1次)口服本品,每次10mg,在第4天血药浓度达稳态,Cmax为单次给药的1.14倍(采用放免法测定原形药的血药浓度)。肾功能下降的患者在血液透析前单次给药。6名肌酐清除率为2.3-34.4ml/min的肾功能下降患者在早餐后单次口服10mg本品,药后1.0-8.0小时血药浓度达峰,呈单相消除,Cmax、AUC0-∞分别约为健康成年志愿者的2.3倍、8倍。

2、分布1)组织分布大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg,给药后30分钟,大部分组织的放射浓度达峰,在肝、肾及膀胱的放射浓度高于血浆。2)组织通透性血脑屏障大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在所有组织中,脑组织中的放射浓度最低,Cmax约为血浆放射浓度的1/25。血液-胎盘屏障妊娠大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在胎儿血浆及组织中的放射浓度为母体血浆放射浓度的0.07-0.38倍。乳汁哺乳期大鼠口服14C标记的盐酸奥洛他定1mg/kg后,在乳汁中放射活性的AUC0-∞约为母体血浆放射浓度的1.5倍。3)蛋白结合率浓度(ng/ml)0.110100血清蛋白结合率54.755.254.7

3、代谢健康成年人单次口服盐酸奥洛他定80mg后,血浆N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物分别约为原形药AUC值的7%、1%,N-氧化代谢物和N-单脱甲基代谢物药后48小时的累积尿排泄率分别约为3%、1%。

4、尿排泄率健康成年人单次口服盐酸奥洛他定5、10mg后,药后48小时内原形药的累积尿排泄率为给药量的63.0%—71.8%。另外,连续13次口服本品10mg(1-6日每日2次,第7天1次)。

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(实习编辑:卢锦锐)

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