盐酸雷尼替丁片为红黄色胶囊剂,内容物为类白色或微黄色颗粒。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。那么,盐酸雷尼替丁片的药代动力学是怎样的呢?
盐酸雷尼替丁片主要成分及其化学名称为:盐酸雷尼替丁,化学名:N’-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐。
盐酸雷尼替丁片的药代动力学是:口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度(F)约为50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~2小时,血浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(Vd)为1.1~1.9L/Kg,且可通过血-脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~1/20。30%经肝脏代谢,其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物,50%以原形自肾随尿排出。半衰期(t1/2)为2~3小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。
药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科,是研究机体对药物处理过程的科学,即研究药物在体内转运及代谢变化过程。
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(实习编辑:黄翠宁)
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