盐酸吡格列酮片为带有刻痕白色或淡黄色片。主要成分是盐酸吡格列酮，其化学名称为(±)-5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]-苯甲基]噻唑烷-2，4-二酮单盐酸盐。

盐酸吡格列酮片为噻唑烷二酮类口服降糖药，为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ（PPARγ）的激动剂，能激活PPARγ，调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录。受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性，降低胰岛素抵抗，从而达到降低血糖的目的。

那么，盐酸吡格列酮片服用后有怎样的药代动力学？

1．血药浓度

健康成年男子口服本品时，在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I～M-Ⅵ)，其中M-Ⅱ～M-Ⅳ为活性代谢物。

健康成年男子(8名)，空腹单剂量一次口服吡格列酮30mg时，原形药及活性代谢物的血药浓度如下表所示。

健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮30mg，除了原形药的Tmax延长之外，原形药的药代动力学参数无明显差异，因此，认为进食对药物代谢影响很小。用Wistar肥胖大鼠实验观察降血糖作用，其结果显示M-Ⅱ～M-Ⅳ的活性低于原形药。

2．尿中排泄

健康成年男子(14例)空腹单剂量一次服用吡格列酮30mg，尿中主要排泄物为M-Ⅳ～M-Ⅵ，服药后48h累积尿中排泄率约为30%。

3．多次服用后的血药浓度

健康成年男子(6例)，一天一次服用吡格列酮30mg，共服用9天(第二天停药)，在6～7天时，原形药与全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血药浓度大致达到稳定状态，故认为重复给药无药物蓄积。

4．与磺酰脲类药物合并用药时的血药浓度

正使用磺酰脲类药物(格列苯脲、格列齐特)的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮30mg，1日1次连服7天，原形药及全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血药浓度与仅使用饮食疗法的2型糖尿病患者的结果相似。另外，未观察到对磺酰脲类药的药-时曲线变化和蛋白结合率的影响。

5．与α-葡萄糖苷酶抑制剂合并用药时的血药浓度

正使用伏格列波糖的2型糖尿病患者，合并服用吡格列酮30mg，1日1次，原形药及全部活性代谢物(原形药+M-Ⅱ～M-Ⅳ)的血药浓度与仅使用饮食疗法或合并使用磺酰脲类药物的2型糖尿病患者的结果相似。

6.与双胍类药物合并用药时的血药浓度

正在多次使用二甲双胍的健康成年男性（14名受试者），合并服用吡格列酮30mg1日1次，原形药及全部活性代谢物（原形药+M-II~M-IV）的血药浓度与单用吡格列酮的健康成年男性（14名受试者）的结果相似。

7.特殊人群

肾功能不全的患者用药

与肾功能正常的受试者相比，中度肾脏损伤（肌酐清除率为30-50ml/分）和重度肾脏损伤（肌酐清除率＜30ml/分）患者的吡格列酮、M-III和M-IV血清清除半衰期未发生改变。因此，出现肾脏损伤的患者并不需要调整剂量。

肝功能不全的患者用药

与正常受试者相比，肝功能受损（CTP分级B/C级）的受试者的血清吡格列酮和总吡格列酮（吡格列酮、M-III和M-IV）平均峰值浓度降低至45%，但平均AUC值没有发生改变。因此，对于伴有出现肝脏损伤的患者并不需要调整剂量。

上市后报告有服用本品后出现肝功能衰竭的病例，且临床试验中已经剔除掉血清ALT值＞2.5倍（参考上限值）的受试者，所以，肝病患者请慎用。

8.其他

对吡格列酮的代谢，有多种细胞色素P450同功酶1A1、1A2、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4参与。吡格列酮对人细胞色素P450同功酶1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4表达微粒体的代谢活性影响很小(体外实验)。

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（实习编辑：李曲红）

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