环孢素软胶囊(新赛斯平)的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽，用于预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应，也用于经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。那么，环孢素软胶囊(新赛斯平)的药代动力学是怎样的？

1、生物利用度研究资料表明，新赛斯平软胶囊的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成新赛斯平软胶囊后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。

2、环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。

3、环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

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（实习编辑：文敏惠）