盐酸特拉唑嗪胶囊，本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。盐酸特拉唑嗪可用于治疗良性前列腺增生症。盐酸特拉唑嗪也可用于治疗高血压，可单独使用或与其它抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。

男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小，但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值，半衰期约为12小时。

那么，盐酸特拉唑嗪胶囊有怎样的药理作用？

药效学A、良性前列腺增生（BPH）与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能，导致膀胱出口的狭窄。平滑肌紧张是由α1-肾上腺素能受体的交感神经刺激作用介导的，该受体在前列腺、前列腺囊和膀胱颈中是丰富的。给予特拉唑嗪后症状减轻和尿流速改善与膀胱颈和前列腺中的α1-肾上腺素能受体阻断所引起的平滑肌松弛有关。因为在膀胱体中有相对少的α1-肾上腺素能受体,因此特拉唑嗪能够减轻膀胱出口的阻塞而不影响膀胱的收缩。对排尿的总体功能和症状进行了综合评价，与空白治疗的病人相比，用特拉唑嗪治疗的病人有明显(p≤0.001)大的总体改善。长期试验中，特拉唑嗪使症状和尿流速最大值分数都有明显改善，提示特拉唑嗪使平滑肌细胞松弛。尽管阻断α1-肾上腺素能受体也降低因外周血管阻力增加而引起的高血压病人的血压，但血压正常的BPH男性病人用特拉唑嗪治疗时未引起临床上明显的血压降低作用。?

B、高血压在动物中，特拉唑嗪通过减少总外周血管阻力从而使血压降低。特拉唑嗪的血管舒张、血压降低作用似乎主要是由α1-肾上腺素能受体阻断所引起的。在给药后15分钟内，特拉唑嗪使血压逐渐降低。患有轻度（大约77％，舒张压95-105mmHg）或中度（大约23％，舒张压105-115mmHg）高血压的病人，按照5-20mg/天的总剂量，每日一次或两次给予特拉唑嗪进行临床试验。同所有拮抗剂一样，因为特拉唑嗪在首次或前几次给药后可使血压急速下降，因此起始剂量为1mg，然后调整到某一固定剂量或调整到某一特定血压终点（通常仰卧位的舒张压为90mmHg）。在给药间期末（通常24小时）测量血压，结果显示，降压作用持续整个间期，通常，仰卧位的收缩压降低比空白大5-10mmHg，舒张压的降低大3.5-8mmHg。给药后24小时测量，心率未改变。引起血压反应的量与哌唑嗪类似，但低于氢氯噻嗪。特拉唑嗪小剂量组在统计学上明显地减少病人的总胆固醇、低密度和极低密度脂蛋白，但对高密度脂蛋白和甘油三酯没有明显改变。

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（实习编辑：李曲红）