烟酸缓释胶囊的药代动力学是否存在？

药代动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科,是研究机体对药物处理过程的科学,即研究药物在体内转运及代谢变化过程。那么，烟酸缓释胶囊的药代动力学是什么？

烟酸缓释胶囊对于混合型高脂血症，高甘油三酯血症、低高密度脂蛋白血症及高血浆脂蛋白(a)血症的治疗，长期应用能减少冠心病、心肌梗死及其他心脑血管疾病的发生率或死亡率。

据国外资料，烟酸缓释胶囊服用后的药代动力学如下所示：吸收：烟酸口服后被迅速、充分地吸收（至少达60%—76%的口服剂量）。为了提高生物利用度以及减少胃肠道不适，建议在少量低脂肪饮食后睡前服用。分布：在大鼠进行的同位素放射标记烟酸实验研究表明：烟酸及其代谢物集中于肝脏、肾脏和脂肪组织。

代谢：由于烟酸快速和广泛的首过代谢具有种族特异性和剂量—速率特异性，因此烟酸的药代动力学参数复杂。人服用烟酸后，通过两种途径进行代谢：（1）通过和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸（NUA），经尿排泄，可能有少量的可逆代谢再转化为烟酸。（2）形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。

在治疗高血脂症的剂量时，两条代谢途径呈饱和状态，因此，烟酸缓释胶囊多次用药时，烟酸剂量与血浆烟酸浓度之间为非线性关系。排泄：单剂量或多剂量烟酸缓释胶囊服用后，大约有60%—76%的剂量以烟酸及其代谢物的形成经尿排泄。多剂量服用后高达12%的服药剂量以原形排出。尿液中代谢物的比率取决于给药剂量。

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（实习编辑：吴文君）