单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)的生产企业为珠海许瓦兹制药有限公司,批准文号为国药准字H20031224。那么,单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)的药理毒理是怎样的?
单硝酸异山梨酯缓释胶囊(异乐定)的主要成分为单硝酸异山梨酯。单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。
静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
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(实习编辑:黄翠萍)
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