卡马西平片的药代动力学研究结果如何？

来源：方舟健客发布时间：2014/11/26 22:23:37

导读：

卡马西平片(得理多)与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。那么，卡马西平片(得理多)的药代动力学研究结果如何？

卡马西平片(得理多)在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后，12小时内达平均血浆值浓度，单剂量口服400mg卡马西平片(得理多)后，平均峰值血浆浓度约为4.5ug/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1～2周内达稳态血浆浓度。生物利用度（F）在58%～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。

卡马西平片(得理多)主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。卡马西平片(得理多)能通过胎盘、能分泌入乳汁。

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（实习编辑：黄小媛）

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