随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。那么,曲尼司特胶囊是否存在药代动力学?
曲尼司特胶囊为抗变态反应药,可用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科,是研究机体对药物处理过程的科学,即研究药物在体内转运及代谢变化过程。
本品的药代动力学为临床药代动力学表明,给药后2~3小时,血药浓度达到峰值,半衰期为8.6小时左右,24小时明显降低,48小时后在检出限度之下。主要从尿中排出,体内代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸的结合物。
药物在体内发生的化学变化,就是生物转化,也就是代谢。从理化性质上看,药物生物转化的结果,是使其增加极性和水溶性,以利于排泄,是机体的一种保护性机制。
从生物学性质上看,药物的代谢物的可能失去活性,也可能提高活性或产生毒性;特别是代谢的中间体,化学活性较强,可能具有较强的毒副作用。
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(实习编辑:吴文君)
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