琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。那么，琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的药代动力学研究结果是怎样的？

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的血浆蛋白结合率>99%。年轻、健康受试者口服10mg后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。高血压患者服用琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。

由于琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的半数有效浓度为4~6nmol/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。

琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)的动力学行为。

动物试验表明琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

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（实习编辑：黄翠萍）