成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服头孢丙烯咀嚼片剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状，猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失，但未见死亡。头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。那么，头孢丙烯咀嚼片的药代动力学有哪些研究成果？

已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2～20μg/ml范围内，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收（AUC）和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达1000mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物蓄积现象。肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半衰期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确（见注意事项与剂量和用法）。头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变尚不能说明肝功能损伤患者需调整剂量。

老年人（≥65岁）平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（<服入量的0.3%）。24小时平均浓度为0.25-3.3μg/ml。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。进行了儿童患者（6个月至12岁）和成人患者口服相应剂量后的比较研究。儿童给药后1-2小时可达到最高浓度，血浆消除半衰期约1.5小时。一般，儿童患者给药剂量为7.5、15、30mg/kg的达到的血浆浓度分别与成人服用250、500、1000mg剂量相当。尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。

如果您有需要请登录方舟健客。方舟健客为各位朋友提供药品、保健品、减肥护肤品、母婴用品、成人安全用品等多类优质产品。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111，方舟健客让您享受全新购买体验。

（实习编辑：文敏惠）